ยาทุกตัว ย่อมมีผลข้างเคียงทั้งนั้น

ยาในกลุ่ม TKIs ก็ไม่มียกเว้น ยาในกลุ่ม TKIs มีผลข้างเคียงหลายอย่างที่คล้ายกัน แต่ก็มีผลข้างเคียงของแต่ละตัวเด่นด้วย ดังนั้น จะแยกพูดถึงแต่ละตัวเป็นตอนๆไป

ผลข้างเคียงของยาอิมาทินิบที่พบได้แก่

1) บวมหน้าหรือบวมตามตัว ตามแขนขา. ส่วนใหญ่ ถ้ารับประทานในขนาดวันละ 400 มก อาการบวมมักเป็นไม่มาก อาจจะแค่รู้สึกรำคาญเท่านั้น แต่ถ้าทานวันละ 600 หรือ 800 มก อาการบวมอาจจะมากถึงขนาดบวมทั้งตัวได้
2) ปวดเมื่อยกล้ามเนื้อหรือ ปวดกระดูก โดยมากมักเป็นใน2-3 สัปดาห์แรกๆ หลังจากนั้น อาการมักจะดีขึ้น ถ้าจำเป็น แพทย์อาจให้ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่พาราเซตามอล
3)ผื่นคันตามผิวหนัง. พบไม่บ่อย แต่บางครั้งอาจพบรุนแรงได้ จำเป็นต้องหยุดยาชั่วคราว ถ้าหลังจากหยุดยา แล้วผื่นหายไป แต่พอกลับมารับประทานอีก เกิดผื่นมากขึ้นอีก อาจจำเป็นต้องเปลี่ยนยา
4) นานๆครั้งอาจพบน้ำท่วมปอดได้ แต่โชคดีที่พบไม่บ่อย
5) คลื่นไส้, ท้องเสีย
6) ความผิดปกติทางเลือดที่พบได้คือ เม็ดเลือดขาวหรือเกล็ดเลือดต่ำ ถ้าต่ำมาก จำเป็นต้องหยุดยาชั่วคราวจนกว่าจำนวนเม็ดเลือดขาวหรือเกล็ดเลือดกลับมาปกติจึงกลับมารับประทานใหม่ได้ ถ้าหลังจากกลับมารับประทานแล้วยังมีเม็ดเลือดขาวหรือเกล็ดเลือดต่ำอีก อาจจำเป็นต้องลดขนาดของยาอิมาทินิบ จาก 400 มก.ต่อวัน เป็น 300 มก.ต่อวัน แต่ไม่ควรลดลงต่ำกว่า300 มก.ต่อวัน เพราะอิมาทินิบในขนาดต่ำกว่า 300 มกต่อวันจะไม่ได้ผล เม็ดเลือดแดงอาจต่ำได้ แต่ส่วนใหญ่ต่ำไม่มากนัก
7) อาจพบว่ามีความผิดปกติของการทำงานของตับ ค่าแคลเซียมในเลือดต่ำ หรือผลของเกลือแร่ในเลือดผิดปกติ
บางครั้งอาจมีค่าของไขมันในเลือดสูงขึ้น. ดังนั้นจึงจำเป็นต้องตรวจเลือดดูค่าเหล่านี้เป็นระยะๆ